执业药师中药药理综合辅导：影响子宫平滑肌药物

　　☆ ☆☆☆考点1：缩宫素（催产素）　　【药动学】 口服破坏，多采用肌注、静注。主要用于产后止血或子宫复旧。大部分经肝及肾迅速破坏，少部分以结合型由尿排出。　　【药理作用】　　1.子宫平滑肌。直接兴奋子宫平滑肌，使收缩加强，频率加快。作用强度与子宫生理状态和用药剂量有关。小剂量加强妊娠末期子宫体的节律性收缩，使 幅度增大，张力增加，子宫颈平滑肌松弛，促使胎儿顺利娩出，其收缩的性质与正常分娩相似。大剂量使子宫产生强直性收缩。雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性，孕激素却能降低敏感性。妊娠初期，雌激素含量低，孕激素含量高，子宫平滑肌对缩宫素的敏感性低，有利于胎儿安全发育。妊娠后期，雌激素水平逐渐升 高，临产时达高峰，子宫对缩宫素敏感性最强，小剂量的缩宫素即引起子宫强烈收缩，起引产、催产作用，分娩后又逐渐下降。其作用机制可能与子宫平滑肌上存在 缩宫素受体有关。　　2.其他。大剂量缩宫素能直接扩张血管，引起血压下降，但易产生快速耐受。此外，尚有促进排乳作用。　　【临床应用】　　1.催生和引产。对胎位正常，无产道障碍，宫缩无力难产者，可用小剂量缩宫素促进分娩。对于死胎，过期妊娠，或患有心脏病、肺结核等病的孕妇，需提前中断妊娠者，可用其引产　　2.产后止血。皮下或肌内注射大剂量缩宫素，可迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血，但作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。　　【不良反应】 剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险，应严格掌握剂量。对产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎盘，三次以上妊娠的经产妇或有剖宫产史者禁用。　　【禁忌证】 非人工合成的缩宫素有升高血压和过敏反应，故高血压、冠心病、有过敏史者禁用提取的缩宫素。　　☆ ☆☆考点2：垂体后叶素　　【药理作用】 是从动物中提取的粗制品，内含缩宫素（催产素）和抗利尿激素（加压素），二者作用相似，对子宫平滑肌作用选择性低。　　【临床应用】 目前仅用于子宫出血、肺出血及利用其抗利尿作用治疗尿崩症。　　【不良反应】 主要有心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。　　☆ ☆☆☆考点3：麦角生物碱　　麦角生物碱为麦角酸的衍生物，可分为氨基酸麦角碱包括麦角胺和麦角毒，及以麦角新碱为代表的氨基麦角碱。　　【药动学】 麦角新碱口服、皮下注射或肌内注射均吸收快而完全，代谢和排泄较快，维持时间短暂。麦角胺与麦角毒口服吸收慢而不规则，麦角胺口服量要比肌注量大8～10倍，20min左右才出现作用，但作用维持较久。　　【药理作用】　　1.兴奋子宫。选择性兴奋子宫平滑肌，其中以麦角新碱作用强而迅速。妊娠较未孕子宫对麦角碱类更敏感，临产时最敏感，作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异，因此不适用于催产和引产，只用于产后止血和子宫复旧。　　2.收缩血管。麦角胺与麦角毒能收缩末梢血管，作用强大。大剂量损伤血管内皮细胞，导致肢端干性坏疽。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛　　3.阻断α受体。氨基酸麦角碱类能阻断α受体，翻转肾上腺素的升压作用。麦角新碱无此作用。　　【临床应用】　　1.子宫出血。通过使子宫平滑肌强直性收缩，机械性压迫血管而止血。主要用于产后、刮宫后，或其他原因引起的子宫出血。　　2.产后子宫复旧。产后子宫复旧缓慢者，容易出血或感染。麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。　　3.偏头痛。麦角胺与咖啡因合用能通过收缩脑血管，减少搏动幅度而治疗偏头痛。　　4.中枢抑制。麦角毒的氢化物具有中枢抑制和血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。　　【不良反应】 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶可见过敏反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞。　　【禁忌证】 孕妇、心血管疾患者忌用。